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Schmerzmittel: Opiate und Opioide

Opiate und Opioide sind sehr stark wirkende Schmerz- und Betaeubungsmittel mit einem hohen Suchtpotenzial. Waehrend es sich bei Opiaten im engeren Sinne um jene Mittel handelt, die Opium oder Opiumalkaloide - insbesondere Morphin - enthalten, bezeichnet der Begriff Opioide alle morphinaehnlich wirkenden Substanzen.

Ein kurzer Blick in Geschichte und Herkunft

Die natuerliche Herkunftspflanze der Opiate ist der Schlafmohn (Papaver somniferum), aus dessen unreifen Kapseln das so genannte Rohopium gewonnen wird. Urspruenglich im oestlichen Mittelmeergebiet beheimatet, gelangte der Schlafmohn ueber die Tuerkei und Persien vermutlich im 8. Jahrhundert nach Indien und China. Dementsprechend erstrecken sich die bedeutendsten Anbaugebiete heute vor allem von der Tuerkei ueber Iran, Indien, Afghanistan, Pakistan (Goldener Halbmond) bis hin zum Suedosten Asiens (Goldenes Dreieck).

Die Geschichte des Schlafmohns als Heilmittel wie auch als Rauschdroge reicht vermutlich Jahrtausende zurueck. So sollen sich bereits 4.000 v.Chr. Sumerer und Aegypter seine heilsame und berauschende Wirkung zunutze gemacht haben. Mit seiner Kultivierung in China hielt er bald schon Einzug in die traditionelle chinesische Medizin. Hier wurden vor allem die oeligen Mohnsamen als Schmerzmittel eingesetzt. Um 1500 kam in Persien und in der Tuerkei das Opiumessen auf, und gegen Mitte des 17. Jahrhunderts wurde in China das Rauchen von Opiumpfeifen zur Mode. Dies fuehrte sehr bald zu grossen Suchtproblemen. Die negativen Auswirkungen des Opiumrauchens veranlassten die chinesische Regierung im weiteren Verlauf der Geschichte wiederholt zu staatlichen Gegenmassnahmen. Daraus resultierende Einfuhrverbote loesten im 19. Jahrhundert die so genannten Opiumkriege aus, in denen sich vor allem Grossbritannien erfolgreich gegen die Handelsbeschraenkungen wehrte. Erst 1906 wurde die Mohnkultur in China staatlicherseits eingeschraenkt und ein illegaler Anbau unter strengste Strafen gestellt.

Bereits hundert Jahre zuvor - 1806 - war es indessen dem deutschen Apotheker Friedrich Wilhelm Sertuerner erstmals gelungen, den Hauptwirkstoff des Opiums - das Alkaloid Morphin - zu isolieren. Nur wenige Jahre spaeter kam Morphin "oder Morphium" als stark wirkendes Schmerzmittel auf den Markt und wurde beispielsweise im deutsch-franzoesischen Krieg 1870/71 in grossem Umfang bei der Behandlung von Verwundeten eingesetzt. Die Folge war, dass zahlreiche Verwundete morphinabhaengig wurden. Aber auch innerhalb des medizinischen Berufsstandes nahm in jener Zeit die Zahl der Morphinabhaengigen rapide zu.

Mit dem Ziel, ein aehnlich schmerzstillendes, nicht aber abhaengigkeitserzeugendes Mittel zu schaffen, wurde 1874 erstmals das so genannte Diamorphin (3,5-Diacetylmorphin) synthetisiert. Knapp 25 Jahre spaeter wurde es von den Farbenfabriken Bayer in Elberfeld in grossem Massstab hergestellt und als Hustenmittel und Ersatzstoff fuer Morphin unter dem Namen Heroin auf den Markt gebracht. Es stellte sich jedoch schnell heraus, dass dieses Mittel nicht nur um ein Vielfaches staerker ist als Morphin, sondern auch ein noch wesentlich hoeheres Abhaengigkeitspotenzial als dieses besitzt. Im Unterschied zu Grossbritannien, wo Heroin gelegentlich noch zur Schmerzbehandlung krebskranker Patienten eingesetzt wird, wird es in Deutschland nicht mehr als Arzneimittel verwendet.

Angesichts der starken suchterzeugenden Wirkung des Morphins hat man immer wieder nach neuen Substanzen mit aehnlich schmerzstillender Wirkung geforscht, die jedoch keine euphorisierende und suchterzeugende Wirkung besitzen. Vor diesem Hintergrund wurden im Laufe der Zeit zahlreiche voll- oder teilsynthetische Opioide entdeckt bzw. entwickelt. Dazu zaehlen auch das 1940 erstmals in Deutschland hergestellte Methadon bzw. Levomethadon, das beispielsweise unter dem Produktnamen L-Polamidon sowohl als starkes Schmerzmittel wie auch - seit 1987 - in der Opiat- und Opioidentgiftung und in der Heroinsubstitution bei intravenoes Abhaengigen eingesetzt wird.

Die Substanz...

Unter den Schmerzmitteln besitzt die Gruppe der Opiate und Opioide die staerkste schmerzstillende Wirkung. Im engeren Sinne werden als Opiate jene Mittel bezeichnet, deren Wirkstoffe aus den Alkaloiden des Opiums gewonnen werden, waehrend es sich bei Opioiden um synthetische oder teilsynthetische Substanzen mit morphinaehnlicher Wirkung handelt. Die natuerliche Ausgangssubstanz der Opiate bildet das Rohopium, das aus den unreifen Samenkapseln des Schlafmohns gewonnen wird. Hierzu werden die Kapseln angeritzt, so dass der klebrige, milchige Pflanzensaft heraustreten kann. Beim Trocknen verfestigt sich der Saft zu einer gummiartigen Masse und kann von den Kapseln abgeschabt und zu handelsueblichen Kugeln, Tafeln, Wuerfeln oder Bloecken geformt werden.

Opium enthaelt eine ganze Reihe unterschiedlich wirksamer Substanzen, von denen Morphin als das wichtigste Alkaloid gilt. Der Morphingehalt des Opiums schwankt je nach Herkunftsgebiet zwischen 2 und 26 Ein weiteres vielfach angewendetes Alkaloid des Opiums ist Codein, das vor allem wegen seiner hustenstillenden Wirkung bekannt ist.

Zu den Opioiden im weiteren Sinne zaehlen - neben den reinen Opiaten - sowohl synthetische oder teilsynthetische Derivate des Morphins wie auch Substanzen mit morphinaehnlicher Wirkung, die jedoch in ihrer chemischen Struktur gaenzlich verschieden sind. Hierzu gehoeren das durch eine Acetylierung des Morphins entstehende Heroin, welches das erste teilsynthetische Opioid war, sowie zahlreiche andere Substanzen, die als Arzneimittel fuer verschiedene therapeutische Zwecke eingesetzt werden. Dabei wird zwischen mittelstarken bzw. schwach wirksamen Opioiden, wie beispielsweise Codein, Tramadol, Tilidin oder Dextropropoxyphen, und stark wirksamen Opioiden, etwa Morphin, Fentanyl, Methadon und anderen morphinverwandten Substanzen wie Oxycodon oder Hydromorphon unterschieden. Mit Ausnahme von Tramadol und der Kombination von Tilidin und Naloxon unterliegt die Verschreibung der Opiate und Opioide der Betaeubungsmittelverordnung. Sie muessen auf besonderen Rezepten verordnet werden. Seit Anfang 1998 gilt dies auch fuer Codein, wenn es Drogenabhaengigen verordnet wird.

...und ihre Konsumformen

Die zur Schmerzbehandlung verwendeten Opiate und Opioide werden - je nach Substanz, therapeutischem Zweck und notwendiger Dosierung - in Form von Kapseln, Tabletten, Tropfen, Saft, Zaepfchen oder Injektionsloesung verabreicht. In der akuten und chronischen Schmerzbehandlung kommen vor allem die oral verabreichbaren Morphinpraeparate zur Anwendung, wobei die therapeutische Dosis bei 10 mg, die hoechste Tagesdosis bei 100 mg liegt. Bei so genannten Retardpraeparaten tritt die Wirkung verzoegert ein, d.h. der Wirkstoff wird ueber einen bestimmten Zeitraum - beispielsweise ueber den Tag verteilt - langsam freigesetzt, so dass ein gleichmaessiger Substanzspiegel im Blut erreicht wird.

Fuer den Drogenmarkt haben die Praeparate in erster Linie als illegal beschaffte Ersatzstoffe fuer eine gerade nicht verfuegbare andere Substanz Bedeutung, beispielsweise bei einer bestehenden Heroinabhaengigkeit. Anders verhaelt es sich dagegen bei Heroin, das in Deutschland nicht mehr als Arzneimittel zugelassen und nur illegal erhaeltlich ist und vorwiegend intravenoes injiziert, zunehmend jedoch auch auf Folie geraucht wird.

Die Effekte...

Opiate und Opioide haben eine stark schmerzstillende Wirkung. Abhaengig von der jeweiligen Substanz und Dosis koennen jedoch auch noch zahlreiche andere Effekte hervorgerufen werden, die nach der Einnahme in individuell unterschiedlicher Auspraegung auftreten. So werden durch die Substanzen nicht nur koerperliche, sondern auch seelische Schmerzen betaeubt. Angst, Spannung und Unlust werden beseitigt und statt dessen stellt sich ein Gefuehl von Euphorie, Zufriedenheit, Angstfreiheit sowie ein lustbetontes bis ekstatisches Erleben ein. Diese Wirkungen wie auch motorische Hemmungen und unterschiedlich starke Bewusstseinsstoerungen koennen als akute psychische Veraenderungen auch im Rahmen einer Schmerzbehandlung auftreten, klingen jedoch in der Regel nach dem Abbau der Substanz wieder ab.

Wirkungsweise

Opiate und Opioide wirken unmittelbar auf das zentrale Nervensystem, wo auch koerpereigene Opioide erzeugt werden. Diese so genannten Endorphine werden beispielsweise in koerperlichen Stress- oder Schmerzsituationen vermehrt ausgeschuettet und an spezifischen Opiatrezeptoren aktiv, was schmerzunterdrueckend und euphorisierend wirkt. Durch die Einnahme von Opiaten oder Opioiden werden solche Opiatrezeptoren kuenstlich aktiviert und entfalten ueber die entsprechenden Wirkmechanismen eine schmerzhemmende Wirkung. Gleichzeitig wird ueber diese Rezeptoren aber auch jene euphorisierende und Bewusstsein veraendernde Wirkung der Opiate und Opioide vermittelt, die fuer das starke suchterzeugende Potenzial dieser Substanzen verantwortlich ist.

...und die Risiken

Opiate und Opioide sind nicht nur die wirkungsvollsten schmerzstillenden Substanzen, ihnen wird auch gleichzeitig das staerkste suchterzeugende Potenzial zugeschrieben, so dass die Gefahr der sich schnell einstellenden Abhaengigkeit das groesste Risiko einer missbraeuchlichen Verwendung dieser Substanzen darstellt (s.u.).

Zu den moeglichen akuten Nebenwirkungen, gehoeren Uebelkeit und Muedigkeit, die jedoch in der Regel schnell wieder abklingen. Bei atypischen Verlaeufen koennen sich nach Einnahme statt der euphorisierenden, eher lustbetonten Effekte jedoch auch Angst, Unlust, Panik, motorische Erregung und Dysphorie einstellen. Als unerwuenschte Nebenwirkungen koennen darueber hinaus u.a. Abfall der Atemtaetigkeit, Uebelkeit und Erbrechen, schwere Verstopfung, Koliken und Pupillenverengung auftreten. Aufgrund ihrer extrem starken Wirksamkeit besitzen Opiate und Opioide eine besonders geringe therapeutische Breite, d.h. der Dosierungsspielraum ist sehr eng bemessen. Vor allem bei unsachgemaessem Gebrauch der Substanzen kann es daher sehr leicht zu gefaehrlichen Ueberdosierungen kommen. So kann eine akute Morphinvergiftung zu einer Laehmung des Zentralnervensystems mit besonderer Beeintraechtigung des Atemzentrums bis hin zur Atemlaehmung mit toedlichem Ausgang fuehren.

Auf lange Sicht: Folgeschäden

Waehrend eine kontrollierte therapeutische Verabreichung von Opioiden in der Regel kaum zu anhaltenden Folgeschaeden fuehrt, kommt es bei einem dauerhaften missbraeuchlichen Konsum zur chronischen Vergiftung, die - zum Teil bleibende - hirnorganische Schaeden hervorrufen kann. Diese koennen zu individuell unterschiedlich ausgepraegten psychischen Veraenderungen fuehren, die sich u.a. in Wahnideen, verminderter Denkfaehigkeit, mangelndem Selbstvertrauen bis hin zu akut auftretenden Psychosen aeussern.

Als moegliche koerperliche Folgeschaeden koennen u.a. Magen-Darmstoerungen, Hautausschlaege, Potenzstoerungen sowie Zeichen einer starken koerperlichen Verwahrlosung auftreten. Vor dem Hintergrund des illegalen Opiatkonsums bestimmt die Beschaffung und Finanzierung der Substanz aufgrund der schnellen Toleranzbildung in immer groesserem Ausmass Denken und Handeln. Beschaffungskriminalitaet, Prostitution und zunehmende soziale Verelendung und Isolation sind haeufig die Folgen, die ihrerseits die koerperlichen und psychischen Folgeschaeden des Opiatkonsums zusaetzlich verstaerken und massgeblich beeinflussen koennen.

Die Frage der Abhängigkeit

Vor allem bei einer missbraeuchlichen Verwendung, die weniger auf die schmerzstillende als vielmehr auf die euphorisierende Wirkung der Substanzen abzielt, kann sich die abhaengigkeitserzeugende Wirkung der Opiate und Opioide bereits nach wenigen Verabreichungen einstellen. Charakteristisch ist eine gleichermassen starke psychische wie auch koerperliche Abhaengigkeit. Aufgrund der schnellen Toleranzbildung und Gewoehnung an die Substanz wird nach immer hoeheren Dosierungen und kuerzeren Zeitabstaenden zwischen den Verabreichungen verlangt, um den sich rasch einstellenden Entzugssymptomen entgegenzuwirken. Diese reichen von verhaeltnismaessig leichten Symptomen wie Schwitzen, Frieren und Zittern bis hin zu starken Gliederschmerzen, Durchfall, Uebelkeit und Erbrechen, Fieber und Schlaflosigkeit. Gleichzeitig treten die als angenehm empfundenen euphorischen Zustaende mit zunehmender Gewoehnung immer mehr in den Hintergrund und es kommt nur noch zu Bewusstseinstruebungen.

Hinweis

Die akute wie auch chronische Schmerzbehandlung mit Opiaten oder Opioiden unter kontrollierten therapeutischen Bedingungen fuehrt in der Regel nicht zu einer Suchtentwicklung. Das Missbrauchs- und Abhaengigkeitspotential der Opioide sollte deshalb nicht dazu fuehren, dass Schmerzpatienten die notwendige Schmerztherapie vorenthalten wird.

Glossar

Alkaloid

Chemische Bezeichnung fuer eine leicht alkalische Verbindung meist pflanzlichen Ursprungs, deren Einnahme bestimmte physiologische Wirkungen auf den menschlichen Organismus hat.

Substitution

Ersatz eines Mittels durch ein anderes Mittel, das weniger schaedliche Folgen nach sich zieht.

Derivate

Durch Veraenderung der chemischen Struktur gewonnene Abkoemmlinge chemischer Verbindungen.

Acetylierung

Chemischer Prozess, bei dem in organischen Verbindungen Hydroxyl- oder Aminogruppen durch die Acetylgruppe ausgetauscht werden.

Betaeubungsmittelverordnung

Enthaelt Regelungen zur Verordnung von Arzneimitteln, die dem Betaeubungsmittelgesetz unterliegen.

Rezeptoren

Spezialisierte Sinneszellen, die fuer die Reizwahrnehmung des Nervensystems verantwortlich sind.

Dysphorie

Krankhafte Verstimmung allgemeiner Art.

Psychose

Seelische Stoerung, die oft mit Angst und Horrorvorstellungen einhergeht.

Toleranz

Die durch Gewoehnung an eine Substanz verringerte Empfindlichkeit und Reaktion des Koerpers darauf.

Entzugssymptome

Die beim Absetzen einer zur Abhaengigkeit fuehrenden Substanz auftretenden koerperlichen und psychischen Erscheinungen.

Quelle: DHS-Faltblattserie "Die Sucht und ihre Stoffe - Eine Informationsreihe ueber die gebraeuchlichen Suchtstoffe, 7"